米 Pfizerは2021年3月23日、新型コロナウイルスの治療薬について初期段階の臨床試験（治験）を開始したと発表した。口から飲む経口薬で、注射薬などに比べて利便性が高いのが特徴。

治験は米国で実施され、健康な成人が治験参加者となる。

同治療薬は、ウイルスが体内で感染を広げるのに必要なプロテアーゼという酵素の働きを阻む「プロテアーゼ阻害薬」。

Pfizerは併せて、入院患者を対象にした静脈注射で投与する新型コロナ治療薬の治験も進めている。

プロテアーゼ阻害薬は塩野義製薬も開発している。塩野義製薬は7月26日、新型コロナウイルス感染症（COVID-19）治療薬（開発番号：S-217622）について、経口投与の抗ウイルス薬として国内で第1相臨床試験を開始し、7月22日に初回投与を行ったと発表した。 第1段階の治験を9月、第2段階を11月に終了させたいとしている。

新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）は3CLプロテアーゼというウイルスの増殖に必須の酵素を有しているが、本治療薬は、塩野義が創製した3CLプロテアーゼ阻害薬で、SARS-CoV-2の3CLプロテアーゼを選択的に阻害することで、SARS-CoV-2の増殖を抑制する。

感染初期に1日1回、5日間服用することで重症化を防ぎ、発熱やせきなどの症状を改善できると見込む。

2021/7/28 塩野義製薬、COVID-19治療薬の臨床試験開始

塩野義製薬は8月6日、開発中の新型コロナウイルスの飲み薬について、2021年中に100万人分以上の供給体制を整える方針を明らかにした。国が新薬開発で設けた特例の「条件付き早期承認」（治験が難しい医薬品を発売後に評価を行う条件で承認する制度）の年内の申請も検討し、承認後の早期供給に備える。

また、イベルメクチンが、新型コロナウイルスのメインプロテアーゼに対する結合親和性が報告されている。興和が臨床試験を開始した。これも経口服用である。

2021/7/10 興和、新型コロナウイルス感染症患者を対象としたイベルメクチンの臨床試験を開始　

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プロテアーゼ阻害薬について：

新型コロナ治療薬には、①ウイルスの侵入防止、②侵入したウイルスのRNAの複製阻害、③ウイルスの放出を阻害、の3つのタイプがある。

他に、免疫系の過剰反応 「サイトカイン・ストーム」の緩和、炎症を起こす蛋白質の働きを阻害などの薬がある。

Pfizerや塩野義の新薬は、フサン、イベルメクチンなどと同じくウイルスの侵入を防止するプロテアーゼ阻害剤である。

ウイルスが人体に感染するには細胞の表面に存在する受容体タンパク質（ACE2受容体）に結合したのち、ウイルス外膜と細胞膜の融合を起こすことが重要である。

ウイルスのSタンパク質はヒト細胞由来のプロテアーゼ（タンパク質分解酵素）によりS1とS2に切断され、S1が受容体であるACE2受容体に結合する。

プロテアーゼ阻害薬は受容体と結合したSタンパク質の開裂を強力に阻止し、細胞内に入るのを阻止する。

2020/6/15 COVID-19 対応 抗ウイルス薬候補　まとめ

国内で承認されている新型コロナの治療薬と、準備中のものは下記の通り。塩野義とPfizer のプロテアーゼ阻害薬が加わる。

1.　レムデシビル：抗ウイルス薬（エボラ出血熱用に開発）RNAポリメラーゼ阻害薬

メーカー	Gilead Sciences
対象	主に中等症や重症患者
承認	FDA　2020/5/1 EUA	日本　2020/5/7 特例承認
2020/5/1　レムデシビル、5月にも特例承認

2.　デキサメタゾン：ステロイド剤（重度の肺炎・リウマチなどの薬）　

メーカー	（一般の抗炎症剤）
対象	主に中等症や重症患者
承認	英 2020/6/16　標準治療に	日本 2020/7　使用承認
2020/6/17　COVID-19 重症患者にステロイド剤デキサメタゾンが効果

3.　バリシチニブ（オルミエント） ：関節リウマチなどの薬

メーカー	日本イーライリリー
対象	主に中等症や重症患者
承認	FDA 2020/11/19　レムデシビルとの併用でEUA	日本 2021/4/27 使用承認
2021/4/23　厚労省、3つ目のコロナ治療薬承認

4.　カシリビマブ / イムデビマブ：抗体カクテル療法

メーカー	Regeneron、Roche / 中外製薬
対象	主に軽症や中等症患者
承認	FDA　2020/11/21 EUA	日本 2021/7/19特例承認
2021/7/21 新型コロナウイルス感染症の抗体カクテル療法を承認

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・　アクテムラ ：抗リウマチ薬

メーカー	中外製薬　Roche/Genentech
承認	FDA　2021/6　EUA	日本 年内申請
2021/6/28　中外製薬の抗リウマチ薬「アクテムラ」、FDAが新型コロナウイルス治療薬として緊急使用許可

・　AT-527：C型肝炎ウイルス治療の経口薬　RNAポリメラーゼ阻害薬

メーカー	Atea Pharmaceuticals　Roche / 中外製薬
2021/2/25　中外製薬、Rocheから新型コロナの経口新薬候補導入

・　アビガン ：抗インフルエンザウイルス薬　　RNAポリメラーゼ阻害剤

メーカー	富士フィルム
承認		日本 2020/12　継続審議
2020/12/22　厚労省審議会、アビガン承認見送り、継続審議